Ученые Сибирского федерального университета (СФУ) изучили свойства микро- и наночастиц на основе биоразлагаемых полимеров, сообщили в пресс-службе Минобрнауки РФ. Эти частицы в зависимости от размеров могут выполнять различные задачи в области медицины, в частности использоваться для адресной доставки лекарств в органы и ткани, а также для того, чтобы действующее лекарственное вещество постепенно высвобождалось по мере естественного разрушения частиц из биополимера в организме — так можно избежать резких колебаний концентрации лекарства в крови.
По информации источника исследователи решали актуальную задачу постепенного высвобождения лекарств и поддержания определенной концентрации лекарственных веществ в организме пациента на протяжении необходимого времени. При традиционных схемах лечения (например, прием таблетки 2 или 3 раза в сутки) действующее вещество поступает в организм неравномерно — ко второму или третьему приему его концентрация в плазме крови падает, а затем, при приеме лекарства, — резко возрастает. Пролонгированное действие лекарства за счет постепенного высвобождения из микро- и наночастиц может существенно сократить частоту приема препарата, что положительно повлияет на эффективность лечения и качество жизни пациента.
«Необходимость в препаратах направленного действия возрастает с каждым годом. Применение такого рода фармацевтических систем позволяет контролировать заболевания, которые ранее считались неизлечимыми», — сказала руководитель исследования, профессор кафедры медицинской биологии СФУ Екатерина Шишацкая.
В биотехнологии считается, что наночастицы имеют размеры от 1 до 1000 нм, а микрочастицы — от 1 до 100 мкм. Оба вида частиц стабильны во внутренней среде организма и не слипаются друг с другом. Однако микрочастицы вводить в кровоток путем инъекции нельзя из-за риска закупорки мелких сосудов кровеносной системы, так что они, по мнению ученых, больше подходят для внутримышечного введения и накожного нанесения, или же впрыскивания на слизистую оболочку органов носоглотки. Наночастицы можно вводить непосредственно в кровоток внутривенно.
«Микро- и наночастицы из биоразлагаемых биополимеров класса полигидроксиалканоатов, таких как поли(3-гидроксибутирата) и поли(3-гидроксибутират-со-3-гидроксивалерата), могут выполнять роль систем доставки лекарств. В эти частицы мы помещаем лекарственный препарат и «отправляем» их в организм, где «агенты» медленно деградируют, не причиняя вреда организму и попутно высвобождая молекулы лекарства. Так можно достигнуть постепенного, без резких скачков, поступления действующего вещества и его более или менее «равномерного» влияния на пораженные органы и ткани. Сами по себе частицы безопасны, так как они биоинертны. Наша иммунная система их замечает, но аллергические и воспалительные реакции при этом минимальны», — отметил один из авторов исследования, ассистент кафедры органической и аналитической химии Института цветных металлов СФУ Сергей Липайкин.
Оба типа частиц зарекомендовали себя как эффективная система для доставки различных медикаментов (к примеру, антибактериальных, противоопухолевых, регенерирующих и др.) в организм человека. Визуально полученные микро- и наночастицы выглядят как мелкодисперсный порошок белого цвета, под микроскопом же каждая частица — миниатюрная микросфера.
«В ходе эксперимента по исследованию высвобождения веществ из микрочастиц мы помещали точные навески микросфер различного размера в буферный раствор, кислотно-щелочной баланс которого соответствует показателям человеческого организма, а затем через заранее определенные интервалы времени при помощи спектрофотометра определяли, какая концентрация лекарственного вещества содержится в анализируемом растворе. Далее строили кривую зависимости содержания препарата в растворе от времени выдерживания. В итоге выяснили, что высвобождение идет наиболее интенсивно в самом начале, затем концентрация выходит на «плато». Предстоит выяснить, как сделать процесс высвобождения максимально равномерным, без резкого всплеска в начале», — сообщил еще один участник исследования, молодой ученый-биотехнолог СФУ Алексей Дорохин.
По словам исследователей, лекарственные препараты можно наносить на поверхность частиц или помещать внутрь, возможно также изготовить миниатюрные «капсулы» для лекарства из биополимера или же «напитать» препаратом пористые микрочастицы. Ученые полагают, что такая система доставки будет более щадящей и наиболее подходит для ослабленных и пожилых пациентов, а также для детей.
Исследования выполнены в рамках государственного задания Минобрнауки России.