Ученые из Каролинского института и Стокгольмского университета, совместно с международными партнерами, объявили о разработке нового класса лекарственных препаратов для лечения диабета 2-го типа и ожирения, который демонстрирует многообещающие результаты без многих нежелательных побочных эффектов, присущих существующим средствам на основе GLP-1. Новый препарат, принимаемый в форме таблеток, отличается уникальным механизмом действия, предлагая пациентам более здоровый подход к снижению веса и контролю метаболизма.
Новый механизм действия и отличия от существующих препаратов
В отличие от хорошо известных GLP-1-препаратов, таких как Оземпик, которые вводятся инъекциями и воздействуют на чувство голода через сигналы между кишечником и мозгом, новый препарат активирует метаболизм непосредственно в скелетных мышцах. Это принципиальное отличие позволяет избежать распространенных побочных эффектов GLP-1 аналогов, таких как потеря аппетита, уменьшение мышечной массы и желудочно-кишечные проблемы.
Как отмечают исследователи, за последние годы были созданы эффективные препараты для борьбы с ожирением и диабетом 2-го типа, такие как семаглутид или лираглутид, которые воздействуют на рецепторы GLP-1, регулирующие выработку инсулина и отвечающие за чувство насыщения. Однако их использование может вызывать нарушения в работе пищеварительных органов, ухудшение аппетита и снижение мышечной массы.
Ключевые преимущества нового лекарства
- Снижение уровня сахара в крови и усиленное сжигание жира.
- Отсутствие негативного влияния на аппетит или мышечную массу.
- Отсутствие желудочно-кишечных проблем.
- Прием в форме таблеток, что избавляет пациентов от необходимости делать инъекции.
- Способствует здоровому снижению веса.
Научная основа и результаты исследований
Лекарственное вещество основано на молекуле – особом типе β2-агониста, разработанном в лаборатории. Ученым удалось подобрать такую структуру этой молекулы, которая позволяет активировать важные сигнальные пути в организме, положительно влияя на мышцы, но при этом не чрезмерно стимулируя сердце, что является известной проблемой с β2-агонистами. Эта молекула, похожая по своей структуре на сосудорасширяющий препарат баметан, заставляет мышечные клетки активнее сжигать глюкозу независимо от уровня инсулина.
Доклинические исследования на животных показали хорошие результаты как в контроле уровня сахара в крови, так и в изменении состава тела, без побочных эффектов, связанных с текущими препаратами на основе GLP-1. Первоначальное клиническое исследование Фазы I, в котором приняли участие 48 здоровых добровольцев и 25 человек с диабетом 2-го типа, показало, что препарат хорошо переносится человеком.
Комментарии ведущихисследователей
Профессор Торе Бенгтссон из Стокгольмского университета, один из исследователей, стоящих за этим открытием, подчеркивает: «Наши результаты указывают на будущее, где мы сможем улучшить метаболическое здоровье без потери мышечной массы. Мышцы важны как при диабете 2-го типа, так и при ожирении, а мышечная масса также напрямую коррелирует с продолжительностью жизни«.
Шейн С. Райт, доцент Каролинского института, добавляет: «Этот препарат представляет собой совершенно новый тип лечения и имеет потенциал стать очень важным для пациентов с диабетом 2-го типа и ожирением. Наше вещество, похоже, способствует здоровому снижению веса, и, кроме того, пациентам не придется делать инъекции».
Перспективы и дальнейшие шаги
Помимо самостоятельного использования, новый препарат может эффективно работать в комбинации с GLP-1-препаратами благодаря их различным механизмам действия. «Это делает их ценными как в качестве самостоятельного лечения, так и в комбинации с препаратами GLP-1,» — отмечает Шейн С. Райт.
Следующим этапом является проведение более крупного клинического исследования Фазы II, которое планируется компанией Atrogi AB, занимающейся разработкой этого метода лечения. Цель исследования — проверить, будут ли те же положительные эффекты, наблюдаемые в доклинических моделях, проявляться у людей с диабетом 2-го типа или ожирением.
Исследование является результатом тесного сотрудничества между Каролинским институтом, Стокгольмским университетом, Упсальским университетом в Швеции, Копенгагенским университетом в Дании, а также Университетом Монаша и Университетом Квинсленда в Австралии. Финансирование осуществлялось Шведским исследовательским советом, Шведским обществом медицинских исследований и Фондом Novo Nordisk, среди прочих.
Важно отметить, что несколько авторов статьи являются сотрудниками и/или владеют акциями Atrogi AB, которая финансировала клиническое испытание. Торе Бенгтссон является основателем и главным научным сотрудником Atrogi AB и подал заявки на патенты на исследуемые вещества.
