Один из лидеров в области разработки инновационных лекарственных препаратов — научно-исследовательский институт «ХимРар», расположенный в Московской области, — сообщил об успешном завершении доклинческих исследований нового высокоэффективного лекарственного кандидата AV5124 для терапии вирусов гриппа A и B. Препарат применяется однократно и является вторым в новом классе противовирусных ингибиторов кэп-зависимой эндонуклеазы (CEN).
Впервые препарат с таким механизмом действия был зарегистрирован в США и Японии в 2018 году. Препарат «Ксофлюза» (балоксавир марбоксил) стал тогда настоящим прорывом в терапии неосложненного гриппа A и B. Особенность препарата — его однократный прием, позволяющий всего за одни сутки остановить распространение инфекции в организме. При этом облегчение симптомов гриппа наступает через 2 дня.
AV5124 является пролекарством, которое, попадая в организм человека, метаболизирует с образованием AV5116, активного вещества – ингибитора CEN, подавляющего репликацию вирусов гриппа А и В. В исследованиях НИИ ХимРар было показано, что AV5116, как минимум, не уступает балоксавир марбоксилу в эффективности ин витро и ин виво, и кроме того, активен в отношении резистентных к балоксавир марбоксилу штаммов вируса гриппа.
Полученные результаты, а также детали исследования опубликованы в научном Журнале Антимикробной Химиотерапии издательства Оксфордского университета (Journal of Antimicrobial Chemotherapy published by Oxford University Press). Ознакомиться с публикацией можно по ссылке.
Противовирусная активность, фармакокинетика и безопасность лекарственного кандидата AV5124 и его активного метаболита AV5116 изучены в доклинических исследованиях in vitro и in vivo, и в текущий момент AV5124 готовится к началу клинических исследований.
Грипп — сезонное острое респираторное заболевание, вызываемое, в первую очередь, вирусами гриппа А и В. По оценкам ВОЗ, во время ежегодных эпидемий гриппа инфицируется от 3 до 5 миллионов человек, что в большом количестве случаев приводит к смертности (по приблизительным данным от 290 000 до 650 000 человек).
К сожалению, медики во всем мире отмечают возрастающую неэффективность лечения вследствие появления резистентных штаммов вируса гриппа, и всего через несколько лет существующие препараты могут оказаться бесполезными. В этой связи разработка новых противовирусных препаратов, особенно устойчивых к появлению резистентных форм гриппа, становится наиважнейшей задачей фармацевтической отрасли и в России и в мире.
