Ученые Томского Политехнического Университета (ТПУ) синтезировали биологически активные соединения на основе триптантрина с противовоспалительным действием. Они станут частью супрамолекулярных комплексов-«проводников» для доставки молекул лекарственных препаратов до нужного органа в организме человека. Об этом сообщается на сайте ТПУ. Разработка политехников позволит повысить эффективность лекарств за счет способности активных молекул достигать биомишени. Проект реализуется при поддержке программы Минобрнауки «Приоритет 2030». Результаты исследования опубликованы в журнале Frontiers in Pharmacology (Q1; IF:5,988).
Комплексы-«проводники», разрабатываемые специалистами лаборатории молекулярного моделирования и синтеза биологически активных соединений ТПУ, позволяют решать проблему низкой эффективности лекарств. Содержащиеся в некоторых лекарственных препаратах биологически активные вещества плохо растворяются в воде. Это усложняет их попадание в кровяное русло и дальнейшую транспортировку по организму.
Супрамолекулярные комплексы синтезируются на основе циклодекстрина, который обладает хорошей растворимостью. Он выступает «контейнером», куда помещается биологически активная молекула. В этом «контейнере» вещество транспортируется к необходимому органу и, высвобождаясь из него, проявляет свой биологический эффект. Таким образом, циклодекстрин служит своеобразным «проводником» для молекулы.
На данном этапе исследования политехники синтезировали биоактивные соединения с противовоспалительным эффектом, которые можно «прикреплять» к такому «проводнику». Они представляют собой производные триптантрина — доступного природного алкалоида, который выделяется из растений.
Руководитель проекта, профессор Научно-образовательного центра Н.М. Кижнера ТПУ Андрей Хлебников рассказывает:
Сам по себе триптантрин не проявляет выраженную биологическую активность. Мы провели его химическую модификацию: прикрепили к молекуле атомы оксимной и ацетильной групп. Полученные производные обладают противовоспалительным эффектом. Причем некоторые представители этого ряда соединений проявляют активность в наномолярном диапазоне, то есть в очень низких концентрациях. Это означает, что вещество может быть активно даже в небольших дозировках.
Комплексы-«проводники» с типтантрином могут быть перспективны при лечении ран, возникающих в результате различных травм и послеоперационных вмешательств.
Следующий этап проекта — доклинические исследования. Ученые планируют приступить в 2023 году. Результатом проекта может стать разработка инновационных лекарственных препаратов на основе супрамолекулярных комплексов с противовоспалительных действием и повышенной биодоступностью.