Химики Уральского федерального университета синтезировали сложные гетероциклические соединения, которые могут блокировать рост опухолей. Эти соединения воздействуют на уникальный механизм раковых клеток и таким образом подавляют их размножение. Действие соединений изучили на клетках глиобластомы, остеосаркомы, эмбриональной рабдомиосаркомы человека.
Заведующий лабораторией первичного биоскрининга, клеточных и генных технологий УрФУ Всеволод Мелехин комментирует:
В опухолевых клетках есть механизмы, которые не работают в нормальных клетках. К примеру, протеинкиназы фосфорилируют и изменяют внутриклеточную молекулу. Когда активен этот белок, происходит опухолевый рост. Если подавить его активность, то можно вызвать гибель опухолевой клетки, при этом не повлияв на нормальную. Такие избирательные мишени, которые активны только в опухолевых тканях, и могут использоваться для создания противоопухолевых препаратов.
Сейчас ученые проводят первичный скрининг. Это начальный этап исследований — эффективность соединений проверяют на культурах клеток. На сегодня они протестировали порядка сотни химических соединений, пять из которых показали перспективные результаты. Мелехин добавляет:
Мы проверяем их противоопухолевую активность. Наша лаборатория занимается оценкой их влияния на культуры клеток in vitro: в инкубаторе мы культивируем клетки, добавляем туда новые соединения, смотрим, как эти соединения влияют на рост опухоли: рост либо тормозится, либо опухолевые клетки умирают. Потенциально наиболее благоприятная ситуация — когда соединения токсически действуют на опухолевые клетки, но при этом не токсичны для нормальных. И мы как раз стараемся найти такое соединение, которое не затронет жизнеспособность здоровых клеток и уничтожит опухолевые.
Несмотря на то, что синтезированные вещества показали хорошие результаты на клетках, ученые с осторожностью говорят о возможных противораковых препаратах на их основе. Всеволод Мелехин поясняет:
Если говорить о возможных перспективах, то одно из этих соединений может стать основой для противоопухолевого препарата, который через годы будет применяться в клинике. И оно может быть эффективнее, чем существующие препараты. Другое дело, что из 10 тысяч потенциальных соединений в основу препарата может войти только одно. И нам нужно найти то, которое покажет противоопухолевую активность не только на культивируемых клетках, но и проявит такую же активность в организме и при этом не будет токсично.
Следующий этап работ — исследования in vivo (эксперименты на животных).
